核準(zhǔn)日期：2007年05月11日 英曲®

修改日期：2007年08月15日

修改日期：2010年10月20日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2015年12月01日

修改日期：2018年12月28日

注射用頭孢唑肟鈉說明書

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師的指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用頭孢唑肟鈉

英文名稱：Ceftizoxime Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Toubaozuowona

【成份】

本品主要成份為頭孢唑肟鈉。輔料為：無。

化學(xué)名稱：（6R，7R）-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₃H₁₂N₅NaO₅S₂

分子量：405.38

【性狀】

本品為白色至淡黃色結(jié)晶、結(jié)晶性或顆粒狀粉末。

【適應(yīng)癥】

敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。

【規(guī)格】

（1）0.5g ； （2）0.75g ；（3）1.0g ；（4）1.5g（按C₁₃H₁₃N₅O₅S₂計）

【用法用量】

1．成人常用量：一次1～2g，每8～12小時1次；嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次3～4g，每8小時1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時，一次0.5g，每12小時1次。
2．6個月及6個月以上的嬰兒和兒童常用量：按體重一次50mg/kg，每6～8小時1次。
3．腎功能損害者：腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5～1g的首次負(fù)荷劑量后，腎功能輕度損害的患者（內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50～79ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g，每8小時1次，嚴(yán)重感染時一次0.75～1.5g，每8小時1次；腎功能中度損害的患者（Clcr為5～49ml/分鐘）常用劑量為一次0.25～0.5g，每12小時1次，嚴(yán)重感染時一次0.5～1g，每12小時1次；腎功能重度損害需透析的患者（Clcr為0～4ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g，每48小時1次或一次0.25g，每24小時1次，嚴(yán)重感染時一次0.5～1g，每48小時1次或一次0.5g，每24小時1次。血液透析患者透析后可不追加劑量，但需按上述給藥劑量和時間，在透析結(jié)束時給藥。

本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注0.5～2小時。

【不良反應(yīng)】

1．皮疹、瘙癢和藥物熱等過敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2．堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。
3. 貧血（包括溶血性貧血）、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。
4．偶見頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過敏性休克。
5．極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。
6．注射部位燒灼感、蜂窩組織炎、靜脈炎（靜脈注射者）、疼痛、硬化和感覺異常等。

【禁忌】

對本品及其他頭孢菌素過敏者禁用。

【注意事項】

1．?dāng)M用本品前必須詳細(xì)詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史，因為在青霉素類和頭孢菌素類等β內(nèi)酰胺類抗生素之間已證實存在交叉過敏反應(yīng)。在青霉素類抗生素過敏患者中約5%～10%可對頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)。因此有青霉素類過敏史患者，有指征應(yīng)用本品時，必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往發(fā)生過青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。如應(yīng)用本品時，一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地?fù)尵龋o予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
2．對診斷的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性。用Bendict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3．幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎，包括頭孢唑肟。如在應(yīng)用過程中發(fā)生抗生素相關(guān)性腸炎，必須立即停藥，采取相應(yīng)措施。
4.有胃腸道疾病病史者，特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者應(yīng)慎用，因為有出現(xiàn)維生素K缺乏癥的情況。
5.雖然本品未顯示出對腎功能的影響，應(yīng)用本品時仍應(yīng)注意腎功能，特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。
6.與其他抗生素相仿，過長時間應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖，需要嚴(yán)密觀察，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。
7. 一次大劑量靜脈注射時可引起血管痛、血栓性靜脈炎，應(yīng)盡量減慢注射速度以防其發(fā)生。
8. 本品溶解后在室溫下放置不宜超過7小時，冰箱中放置不宜超過48小時。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗中沒有發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力和胎兒有損害，但妊娠期用藥的安全性尚不清楚，孕婦只在有明確指征時應(yīng)用。

本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】

6個月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年用藥】

老年患者常伴有腎功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長給藥間期。

【藥物相互作用】

雖然尚無本品與其他藥物相互作用的報道，但有其他頭孢菌素與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時出現(xiàn)腎毒性的報道。

【藥物過量】

尚不明確。

【藥理毒理】

本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜β內(nèi)酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）穩(wěn)定。本品對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動桿菌屬對本品敏感性差。頭孢唑肟對流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對本品耐藥，各種鏈球菌對本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對本品多呈敏感，艱難梭菌對本品耐藥。

本品作用機(jī)制為本品通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。

【藥代動力學(xué)】

肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后血藥峰濃度（Cmax）分別為13.7mg/L和39mg/L，于給藥后1小時到達(dá)。靜脈注射本品2g或3g， 5分鐘后血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液（腦膜有炎癥時）、前列腺液和骨組織中均可達(dá)治療濃度。蛋白結(jié)合率30%。本品血消除半衰期（t_1/2β）為1.7小時。在體內(nèi)不代謝，24小時內(nèi)給藥量的80%以上以原形經(jīng)腎排泄，因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少，血藥濃度增高。

【貯藏】密封，在涼暗干燥處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，10瓶/盒。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版第一增補(bǔ)本及國家藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH15922006

【批準(zhǔn)文號】

（1）0.5g：國藥準(zhǔn)字H20065462； （2）0.75g：國藥準(zhǔn)字H20065459；

（3）1.0g：國藥準(zhǔn)字H20065460 ； （4）1.5g：國藥準(zhǔn)字H20065461

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

生產(chǎn)地址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號

郵政編碼：401121

電話號碼：023-67030096

傳真號碼：023-67030063

版本號：W014114-03

核準(zhǔn)日期：2007年05月11日 英曲®

修改日期：2007年08月15日

修改日期：2009年06月22日

修改日期：2010年10月20日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

注射用頭孢唑肟鈉說明書（配針）

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師的指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用頭孢唑肟鈉

英文名稱：Ceftizoxime Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Toubaozuowona

【成份】

本品主要成份為頭孢唑肟鈉。輔料為：無。

化學(xué)名稱：（6R，7R）-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₃H₁₂N₅NaO₅S₂

分子量：405.38

【性狀】

本品為白色至淡黃色結(jié)晶、結(jié)晶性或顆粒狀粉末。

【適應(yīng)癥】

敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。

【規(guī)格】

（1）0.5g ； （2）0.75g； （3）1.0g （按C₁₃H₁₃N₅O₅S₂計）

【用法用量】

1．成人常用量：一次1～2g，每8～12小時1次；嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次3～4g，每8小時1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時，一次0.5g，每12小時1次。
2．6個月及6個月以上的嬰兒和兒童常用量：按體重一次50mg/kg，每6～8小時1次。
3．腎功能損害者：腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5～1g的首次負(fù)荷劑量后，腎功能輕度損害的患者（內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50～79ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g，每8小時1次，嚴(yán)重感染時一次0.75～1.5g，每8小時1次；腎功能中度損害的患者（Clcr為5～49ml/分鐘）常用劑量為一次0.25～0.5g，每12小時1次，嚴(yán)重感染時一次0.5～1g，每12小時1次；腎功能重度損害需透析的患者（Clcr為0～4ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g，每48小時1次或一次0.25g，每24小時1次，嚴(yán)重感染時一次0.5～1g，每48小時1次或一次0.5g，每24小時1次。血液透析患者透析后可不追加劑量，但需按上述給藥劑量和時間，在透析結(jié)束時給藥。

本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注0.5～2小時。

【不良反應(yīng)】

1．皮疹、瘙癢和藥物熱等過敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2．堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。
3. 貧血（包括溶血性貧血）、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。
4．偶見頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過敏性休克。
5．極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。
6．注射部位燒灼感、蜂窩組織炎、靜脈炎（靜脈注射者）、疼痛、硬化和感覺異常等。

【禁忌】

對本品及其他頭孢菌素過敏者禁用。

【注意事項】

1．?dāng)M用本品前必須詳細(xì)詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史，因為在青霉素類和頭孢菌素類等β內(nèi)酰胺類抗生素之間已證實存在交叉過敏反應(yīng)。在青霉素類抗生素過敏患者中約5%～10%可對頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)。因此有青霉素類過敏史患者，有指征應(yīng)用本品時，必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往發(fā)生過青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。如應(yīng)用本品時，一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地?fù)尵?，給予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
2．對診斷的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性。用Bendict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3．幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎，包括頭孢唑肟。如在應(yīng)用過程中發(fā)生抗生素相關(guān)性腸炎，必須立即停藥，采取相應(yīng)措施。
4.有胃腸道疾病病史者，特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者應(yīng)慎用，因為有出現(xiàn)維生素K缺乏癥的情況。
5.雖然本品未顯示出對腎功能的影響，應(yīng)用本品時仍應(yīng)注意腎功能，特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。
6.與其他抗生素相仿，過長時間應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖，需要嚴(yán)密觀察，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。
7. 一次大劑量靜脈注射時可引起血管痛、血栓性靜脈炎，應(yīng)盡量減慢注射速度以防其發(fā)生。
8. 本品溶解后在室溫下放置不宜超過7小時，冰箱中放置不宜超過48小時。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗中沒有發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力和胎兒有損害，但妊娠期用藥的安全性尚不清楚，孕婦只在有明確指征時應(yīng)用。

本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】

6個月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年用藥】

老年患者常伴有腎功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長給藥間期。

【藥物相互作用】

雖然尚無本品與其他藥物相互作用的報道，但有其他頭孢菌素與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時出現(xiàn)腎毒性的報道。

【藥物過量】

尚不明確。

【藥理毒理】

本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜β內(nèi)酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）穩(wěn)定。本品對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動桿菌屬對本品敏感性差。頭孢唑肟對流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對本品耐藥，各種鏈球菌對本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對本品多呈敏感，艱難梭菌對本品耐藥。

本品作用機(jī)制為本品通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。

【藥代動力學(xué)】

肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后血藥峰濃度（Cmax）分別為13.7mg/L和39mg/L，于給藥后1小時到達(dá)。靜脈注射本品2g或3g， 5分鐘后血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液（腦膜有炎癥時）、前列腺液和骨組織中均可達(dá)治療濃度。蛋白結(jié)合率30%。本品血消除半衰期（t1/2β）為1.7小時。在體內(nèi)不代謝，24小時內(nèi)給藥量的80%以上以原形經(jīng)腎排泄，因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少，血藥濃度增高。

【貯藏】密封，在涼暗干燥處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，10瓶/盒。配一次性使用預(yù)充注射式溶藥器（帶針）。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部及國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH15922006（比旋度、吸收系數(shù)、異常毒性、鑒別(1)(2)(3)、溶液的澄清度與顏色）。

【批準(zhǔn)文號】

（1）0.5g：國藥準(zhǔn)字H20065462 ； （2）0.75g：國藥準(zhǔn)字H20065459；

（3）1.0g：國藥準(zhǔn)字H20065460

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

生產(chǎn)地址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號

郵政編碼：401121

電話號碼：023-67030096

傳真號碼：023-67030063