【藥品名稱】

通用名：注射用硫辛酸

英文名：Thioctic Acid for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Liuxinsuan

【成份】

本品主要成份為硫辛酸，其化學名稱為：1，2-二噻戊烷基-3-戊酸。其結構式為：

分子量：206.33

輔料：輔料甘露醇、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉。

【性狀】本品為淡黃色疏松塊狀物或粉末。

【適應癥】糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。

【規(guī)格】0.3g/0.15g

【用法用量】

本品可用于靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸。用于肌內注射，每個注射部位硫辛酸用量不得超過50mg。如需大劑量給藥，每個注射部位最大注射量50mg，分數個不同部位給藥。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg的硫辛酸加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約為30分鐘。除非有特別醫(yī)囑，對嚴重的糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300～600mg，2-4周為一療程。

【不良反應】

1、靜脈滴注過快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難，但可自行緩解，極個別患者使用本品后，出現(xiàn)抽搐、復視、紫癲以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。

2、肌內注射偶可在注射部位出現(xiàn)局部變態(tài)反應，表現(xiàn)為蕁麻疹或濕疹，也可能出現(xiàn)全身變態(tài)反應，嚴重者可發(fā)生休克。若發(fā)生休克，醫(yī)護人員應及時搶救。

【禁忌】對本品過敏者。

【注意事項】

配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時內可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感，應在使用前將低硼硅玻璃管制注射劑瓶從盒內取出。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。

【兒童用藥】兒童和少年應排除在治療之外，因為還沒有經過臨床驗證。

【老年患者用藥】臨床上無需特別調整使用劑量。

【藥物相互作用】

1、本品可能抑制順鉑的療效。

2、本品可能加強胰島素和口服抗糖尿病藥物的降血糖效果。因次有必要嚴密監(jiān)測血糖水平，特別是在剛開始應用本品時。為避免低血糖，某些患者可能需要在醫(yī)生的指導下減少胰島素或口服降血糖藥的用量。

【藥物過量】迄今尚未見硫辛酸中毒特征的報道，也未見可能出現(xiàn)的中毒癥狀的藥理學描述。

【藥理毒理】

離體試驗顯示本品可以降低神經組織的脂質氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇。所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經病變。

硫辛酸無論在水溶性基質中或油溶性基質中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q₁₀的水平。

硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動物模型中，證明可以保護砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。

本品在臨床應用劑量范圍內安全。LD₅₀于狗口服時為400～500mg/kg；對于嚴重缺乏維素素B1的大鼠，腹腔注射動物實驗中發(fā)現(xiàn)20mg/kg可致命。目前并無足夠試驗資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應不多見，在有記錄的副反應中，主要是皮膚過敏現(xiàn)象，此時應停止用藥。

【藥代動力學】

硫辛酸可為人體自行合成，硫辛酸進入人體后（注射或口服）易在許多身體組織中還原為雙氫硫辛酸，硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內或細胞外均能發(fā)揮其藥理作用。

【貯藏】密閉，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶，2支/盒，或4支/盒。

【有效期】18個月。

【執(zhí)行標準】YBH09472008

【批準文號】國藥準字H20080523